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替米考星肠溶包衣
发布日期:2018-05-18      浏览次数:539

作为大环内酯类,替米考星是在泰乐菌素的基础上通过化学半合成制备的抗菌药。该药具有较广的抗菌谱,临床上应用于治疗由革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌引起的畜禽呼吸道疾病。但是替米考星存在水溶解性差的问题,为了解决难溶性药物替米考星溶出效果差的缺陷,开发几种药物剂型,增加该药的临床应用。在本文研究中,分别使用脂质体、固体分散体和肠溶颗粒包衣技术来提高替米考星的溶出度和抑菌效果。对制备出来的三种制剂分别采用不同的表征方法进行检测,并且评价其优劣。本文研究内容和结果如下: ①建立紫外分光光度法对替米考星的测量及其标准曲线,探索替米考星脂质体包封率的测量方法。即分别使用SephadexG-25和SephadexG-50测定脂质体的洗脱曲线和回收率,并测定脂质体的包封率。然后采用纳米粒度及Zeta电位分析仪,测量按照不同处方以及不同方法制备的脂质体平均粒径和Zeta电位。经过比较优化后确认工艺,结果表明:采用薄膜法制备的脂质体包封率达到51.28%,而硫酸铵梯度法、pH梯度法和逆向蒸发法制备脂质体,包封率分别为30.06%、41.65%和45.83%。薄膜法、硫酸铵梯度法、pH梯度法和逆向蒸发法制备脂质体粒径分别为103.7nm、78.21nm、81.66nm和248.6nm;Zeta电位则分别为-31.7mV、-19.3mV、-24.1mV和-5.28mV。 ②采用溶剂法和熔融法制备不同比例的替米考星固体分散体,并用DSC-TGA、X衍射和FTIR等手段共同对分散体进行了表征,结果均表明:替米考星与载体发生了一定的分子作用,替米考星均分散于载体中。 ③使用不同的配方和包衣材料,制备了替米考星肠溶包衣颗粒,获得了优化处方和工艺条件。并用紫外分光光度法测定三种处方及其各包衣增重比例的颗粒中替米考星含量,以及体外肠溶特征。 ④针对替米考星释药特征,1)完成了脂质体释放度实验,并且对薄膜法脂质体释放曲线进行拟合,获得其一级动力学方程:ln(100Q)0.2980t4.5087(r2=0.9739)。2)测试了肠溶包衣颗粒在胃液和肠液中的溶出度。3)固体分散体的溶出曲线显示:替米考星/聚乙二醇五个比例的固体分散体溶出速率均很快,在5min时即完全溶出,达到98%以上;而替米考星/聚乙烯吡咯烷酮-乙基纤维素则表现出一定的滞后溶出,但是药物的积累溶出度也达到了85%以上。 ⑤体外抑菌实验表明:在原料药和三种制剂五个样品中,脂质体的抑菌能力略小于原料药;肠溶包衣颗粒的抑菌能力与原料药的无显著差别,菌种上的敏感度略有差别。替米考星/聚乙二醇固体分散体的抑菌效果。替米考星/聚乙烯吡咯烷酮-乙基纤维素有一定的缓释作用,但在短时间内能实现替米考星的溶出,可抑制细菌的生长。 通过体外溶出度实验和抑菌实验研究表明:经过三种方式处理后的替米考星溶出度得到了不同程度的改善,并且各制剂的体外抑菌效果与其体外溶出有一定的相关性。

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